Бисептрим 480 мг № 20 табл.

Сипаттама

Дәрілік препаратты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

Бисептрим

Саудалық атауы

Бисептрим

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар: сульфаметоксазол – 0.400 г және триметоприм – 0.080 г;

қосымша заттар:картоп крахмалы, магний стеараты, кросповидон, натрий карбоксиметилкрахмалы.

Сипаттамасы

Жалпақ цилиндр пішінді, ақ немесе сарғыш реңді ақ түсті, ойығы мен сызығы бар таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Триметоприммен және оның туындыларымен біріктірілген сульфаниламидтер. Ко-тримоксазол

АТХ коды J01EE01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішу арқылы қабылдағанда сіңірілуі - 90 %. Қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына 1 - 4 сағаттан кейін жетеді.

Препарат организмде жақсы таралады. Гематоэнцефалды бөгет арқылы, плацентарлық бөгет арқылы және емшек сүтіне өтеді. Өкпе мен несепте плазмадағы мөлшерінен жоғары концентрациялары түзіледі. Азғантай дәрежеде бронх секретінде, қынап бөліністерінде және қуықасты безі тінінде, ортаңғы құлақ сұйықтығында, жұлын-ми сұйықтығында, өтте, сүйектерде, сілекейде, көздің сулы ылғалында, емшек сүтінде, интерстициальді сұйықтықта жинақталады.

Плазма ақуыздарымен байланысуы - сульфаметоксазолда 66 %, триметопримде - 45 %. Сульфаметоксазол мен триметоприм бауырда метаболизденеді. Сульфаметоксазол ацетилденген туындыларын түзе отырып көп дәрежеде метаболизденеді. Метаболиттерінің микробқа қарсы белсенділігі жоқ.

Бүйрекпен метаболиттер түрінде (72 сағат ішінде 80 %-ы) және өзгеріссіз күйде (20 % сульфаметоксазол, 50 % триметоприм); болар-болмас мөлшері – ішек арқылы шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі (Т _1/2) сульфаметоксазолда - 9-11 сағат, триметопримде - 10- 12 сағат, балаларда – айтарлықтай аз және жас шамасына тәуелді болады: 1 жасқа дейінгілерде - 7-8 сағат, 1-10 жастағыларда - 5- 6 сағат. Егде жастағылар мен бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде Т_½ арта түседі.

Фармакодинамикасы

Ко-тримоксазол – 5 : 1 арақатынастағы сульфаметоксазол мен триметопримнен тұратын, біріктірілген микробқа қарсы препарат.

Ко-тримоксазол – микроб жасушаларындағы фолаттар биосинтезінің бөгелуі түрткі болатын бактерицидтік әсер ету ауқымы кең химиотерапиялық дәрі. Сульфаметоксазол дигидрофолий қышқылының синтезін бұзады, ал триметоприм дигидрофолий қышқылының тетрагидрофолий қышқылына айналуына кедергі келтіреді. Осылайша, екі компонент те, микроорганизмдердің пуриндік қосылыстарды синтездеуі үшін қажетті фолий қышқылының, содан соң нуклеин қышқылдарының (РНҚ және ДНҚ) түзілу үдерісін бұзады. Бұл ақуыздардың түзілуін бұзады және бактериялардың қырылуына алып келеді.

Препараттың белсенділігі келесі микроорганизмдерге қатысты білінеді: Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, сондай-ақ, Pneumocystis carinii, Salmonella spp. (Salmonella typhi мен Salmonella paratyphi қоса), Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Serratia spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Morganella morganii, Yersinia spp., Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Francisella tularensis, Mycobacterium spp. (соның ішінде, Mycobacterium leprae), Citrobacter spp., Enterobacter spp., Legionella pneumonia, Providencia spp., Pseudomonas spp. Кейбір түрлері (Ps. Aeruginosaдан басқа), Chlamydia spp. (соның ішінде Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); қарапайымдар: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогендік зеңдер: Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasmacapsulatum, Leishmania spp.

Препаратқа төзімділер: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирустар.

Ішек таяқшасының тіршілігін бәсеңдетеді, бұл ішектегі тиамин, рибофлавин, никотин қышқылы және В тобының басқа дәрумендері синтезінің азаюына алып келеді.

Қолданылуы

Препаратқа сезімтал микроорганизмдерден туындаған инфекциялық-қабыну ауруларында:

-тыныс жолдарының инфекцияларында: бронхитте (жедел және созылмалы), бронхоэктазиялық ауруда, крупоздық пневмонияда, бронхопневмонияда, пневмоцистік пневмонияда, плевра эмпиемасында, өкпе абсцесінде

-ЛОР-ағзалардың инфекцияларында: ортаңғы отитте, синуситте, ларингитте, ангинада, фарингитте, тонзиллитте, скарлатинада

-несеп-жыныс мүшелерінің инфекцияларында: пиелонефритте, пиелитте, эпидидимитте, циститте, уретритте, сальпингитте, простатитте, созда, жұмсақ шанкрда, шап гранулемасында

-асқазан-ішек жолының инфекцияларында: дизентерияда, тырысқақта, іш сүзегінде, паратифте, сальмонеллатасымалдағыштықта, холециститте, холангитте, энтероуытты Е. coli штамдарынан туындаған гастроэнтериттерде.

Қолдану тәсілі мен дозалары

Ішке жеткілікті мөлшердегі сумен ішіп қабылдайды. Дозасы инфекция ағымының ауырлығын және қоздырғышының сезімталдығын ескере отырып жекелей белгіленеді.

Ересектер мен 12 жастан асқан балаларға тағайындалуы:

Бисептрим таблеткасы: 2 таблеткадан бір рет (12 сағат сайын). Ауыр жағдайларда - 4 таблетка.

Созылмалы инфекцияларда демеуші дозасы – тәулігіне 2 рет 1 таблеткадан.

6-12 жас шамасындағы балаларға орташа тәуліктік дозасы 1 кг дене салмағына 30 мг сульфаметоксазол және 6 мг триметоприм есебінен анықталады. Әдетте, 6 жастан 12 жасқа дейінгі балаларға тәулігіне екі рет 1 таблеткадан (12 сағат сайын).

Жедел инфекциялық ауруларда емдеу курсы 5 күн, егер 7 күннен соң жақсару байқалмаса, қоздырғыштың резистентті болуы мүмкіндігіне байланысты, емге түзету жүргізуді қарастыру қажет.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар науқастарға (КК 15-30 мл/мин) әдеттегі дозасының ½-ін қабылдау ұсынылады.

Жағымсыз әсерлері

Жиі:

- жүрек айнуы, құсу

- бөртпе, қышыну

Сирек:

- агранулоцитоз, апластикалық анемия, гемолиздік анемия, мегалобласттық анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, лейкопения, метгемоглобинемия, нейтропения, тромбоцитопения, аутоиммундық немесе апластикалық панцитопения, гранулоцитопения

- аллергиялық миокардит, қалтырау, дәрі-дәрмектік қызба, терінің колликвациялық некрозы, фотосенсибилизация, анафилаксиялық реакциялар, вазомоторлық ісіну, терінің қышынуы, аллергиялық бөртпе, Шенлейн-Генох ауруы, есекжем, полиморфтық эритема, терінің жайылған реакциялары, эксфолиативтік дерматит, сарысу құю ауруы синдромы, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы (уытты эпидермальді некролиз), тыныс мүшелерінің аса жоғары сезімталдық симптомдары, түйіндік периартериит, қызылжегітәрізді синдром, конъюнктива мен көз аққабығының гиперемиясы

- іш өтуі, іш ауыруы, тәбеттің болмауы, жүрек айнуы, ішектің жалған дифтериялық қабынуы, құсу, қан сарысуындағы трансаминазалар мен креатинин деңгейінің жоғарылауы, ауыз қуысының қабынуы, тілдің қабынуы, панкреатит, кейде холестаздық сарғаюмен немесе бауыр некрозымен жүретін гепатит

- кристаллурия, бүйрек жеткіліксіздігі, интерстициальді нефрит, олигуриямен немесе ануриямен жүретін нефроуыттылық синдромы, ақуыздық емес азот және қан сарысуы креатининінің жоғарылауы, диурез жоғарылауы (шығу тегі жүректік ісінулері бар науқастарда)

- гипокалиемия, гипонатриемия, гипергликемия

- апатия, асептикалық менингит, қимыл-қозғалыс үйлесімінің бұзылысы, бас ауыруы, депрессия, құрысулар, елестеулер, күйгелектік, құлақтағы шуыл, шеткері жүйкелердің қабынуы, бас айналуы, әлсіздік, шаршаңқылық сезімі, ұйқысыздық

- буындардың ауыруы, бұлшықеттердің ауыруы, рабдомиолиз

- тұншығу, жөтел, өкпедегі инфильтраттар.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препаратқа, оның компоненттеріне, ко-тримоксазол тобының препараттарына жоғары сезімталдық

- бауыр паренхимасының ауыр зақымданулары, гипербилирубинемия (балаларда)

- дәрілік заттың қан плазмасындағы концентрациясын анықтау мүмкін болмайтын бүйректің ауыр жеткіліксіздігі

- қан аурулары (апластикалық анемия, В12-тапшылығы анемиясы, агранулоцитоз, лейкопения)

- дофетилидпен бір мезгілде қабылдау

- глюкозо-6-фосфатты дегидрогеназа тапшылығы (гемолиз пайда болуы ықтимал)

- жүктілік және лактация кезеңі

- 6 жасқа дейінгі балаларға

Препаратты организмдегі фолий қышқылының тапшылығы, бронх демікпесі, қалқанша без аурулары кезінде сақтықпен тағайындайды.

Дәрілемен өзара әрекеттесуі

Тромбоцитопенияның (қанағыштықтың) дамуы қаупіне байланысты, препаратты тиазидтік диуретиктермен бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды.

Препарат тікелей емес антикоагулянттардың антикоагулянттық белсенділігін күшейтеді, гипогликемиялық дәрілер мен метотрексаттың әсерін күшейтеді.

Ко-тримоксазол фенитоиннің (оның Т_1/2 39 %-ға ұзартады) және варфарина бауырлық метаболизмінің қарқындылығын төмендетіп, олардың әсерін күшейтеді.

Ко-тримоксазол пероральді контрацепцияның сенімділігін төмендетеді (ішек микрофлорасын бәсеңдетеді және гормональді қосылыстардың ішек-бауырдағы айналымын азайтады).

Рифампицин триметопримнің жартылай шығарылу кезеңін қысқартады.

Препаратты аптасына 25 мг асатын пириметаминмен бір мезгілде қолданғанда, мегалобласттық анемияның даму қаупі артады.

Ко-тримоксазолды индометацинмен бірге қолданғанда, қандағы сульфаметоксазол деңгейі жоғарылайды.

Ко-тримоксазолды прокаинамидпен, амантадинмен бір мезгілде қабылдау көрсетілген заттар мен триметопримнің қан плазмасындағы концентрацияларының жоғарылауына ықпал етеді.

Бензокаин, прокаин және гидролизі нәтижесінде парааминобензой қышқылы түзілетін басқа дәрілік заттар препараттың әсерін төмендетеді.

Диуретиктер (тиазидтер, фуросемид және басқа) мен пероральді гипогликемиялық дәрілік заттар (сульфонилмочевина туындылары) арасында бір жағынан, және екінші жағынан микробқа қарсы сульфаниламидтермен арада, айқаспалы аллергиялық реакция дамуы мүмкін.

Фенитоин, барбитураттар, ПАСҚ фолий қышқылы тапшылығының көріністерін күшейтеді.

Салицил қышқылының туындылары ко-тримоксазолдың әсерін күшейтеді.

Триметоприм мен дигоксинді біріктіріп қабылдағанда, егде жастағы адамдарда қан плазмасындағы дигоксин концентрациясының жоғарылауы байқалуы мүмкін.

Ко-тримоксазол мен зидовудинді бір мезгілде қабылдағанда гематологиялық бұзылулардың даму қаупі артуы мүмкін.

Ко-тримоксазолмен біріктіріп қабылдағанда трициклдық антидепрессанттардың тиімділігі төмендеуі мүмкін.

Колестирамин сіңірілуін төмендетеді, сондықтан оны ко-тримоксазолды қабылдаудан 1 сағат кейін немесе қабылдағанға дейін 4-6 сағат бұрын қабылдау керек.

Сүйек кемігі қанының түзілуін бәсеңдететін дәрілік заттар миелосупрессия қаупін арттырады.

Ко-тримоксазол мен циклоспоринді бірге қолдану бүйрек трансплантациясын бастан өткерген пациенттерде қан плазмасы креатининінің деңгейін арттырады.

Айрықша нұсқаулар

Сульфаниламидтерді қабылдаумен байланысты өмірге қауіп төндіретін асқынулардың, соның ішінде, Стивенс-Джонсон синдромының, Лайелл синдромы, бауырдың жедел некрозы, апластикалық анемия, сүйек кемігінің басқа зақымданулары және тыныс жолдарының сенсибилизациясының сирек жағдайлары сипатталған.

Егер Бисептрим препаратымен емдеу кезінде асқынулар мүмкіндігінкөрсететін симптомдар, әсіресе, бөртпе, тамақтың ауыруы, температура жоғарылауы, буындардың ауыруы, жөтел, ентігу немесе гепатит пайда болса, препаратты қабылдауды тоқтату және дереу дәрігерге хабарласу керек.

Штамдарының резистенттілігі кең таралғандығына байланысты, А тобының бета-гемолиздік стрептокогынан туындаған тонзиллиттерде, фарингиттерде қолдану ұсынылмайды.

Ко-тримоксазолды фолий қышқылының тапшылығы бар (егде жастағы адамдар, алкогольге тәуелділікке шалдыққан адамдар, мальабсорбции синдромы), порфириясы, қалқанша без функциясының бұзылулары, анамнезінде бронх демікпесі және аллергиялық реакциялары бар пациенттерге тағайындағанда сақ болып пайдалану қажет. Бисептрим препаратымен емдеу аясында тері бөртпесі немесе диарея пайда болса, оын қабылдауды дереу тоқтату керек.

Глюкозо-6-фосфат дегидрогеназа тапшылығы бар науқастарда препарат гемолиз туғызуы мүмкін.

Егде жастағы науқастарда препараттың ауыр жағымсыз әсерлерінің, соның ішінде, бүйрек немесе бауыр зақымдануларының қаупі жоғарылай түседі. Бисептрим препаратының егде жастағы пациенттерде көбінесе сипатталатын ауыр жағымсыз әсерлері терінің ауыр реакциялары, сүйек кемігінің бәсеңдеуі, сондай-ақ, пурпурамен немесе пурпурасыз жүретін тромбоцитопения болып табылады. Бисептрим препараты мен несеп айдайтын препараттарды бірге қабылдау пурпура қаупін арттырады.

ЖИТС шалдыққан, препаратты Pneumocystis cariniiден туындаған ауруларға қатысты қабылдап жүрген науқастарда, жағымсыз әсерлер, әсіресе, бөртпе, қызба, лейкопения, сарысудағы аминотрансферазалар деңгейінің жоғарылауы, гипокалиемия және гипонатриемия жиі пайда болады.

Антикоагулянттарды бұрыннан қабылдап жүрген науқастарға препаратты тағайындағанда, ұюға қарсы әсерінің күшеюі мүмкіндігін ескеру керек. Ондай жағдайларда қанның ұю уақытын қайтадан анықтау қажет.

Препаратты тұқым қуалайтын фруктозаны көтере алмаушылығы бар пациенттерге тағайындамау керек.

Порфириясы немесе қалқанша без функциясының бұзылуы бар науқастарда сақтық таныту қажет.

Препаратты жоғары дозаларында қабылдап жүрген науқастарда, сарысудағы калий мөлшерін жүйелі түрде бақылап отыру керек. Препараттың пневмоцистік пневмонияны емдеуде пайдаланылатын жоғары дозалары, сарысудағы калий мөлшерінің үдемелі, бірақ қайтымды жоғарылауына алып келуі мүмкін. Гиперкалиемияны тіпті, егер оны калий алмасуы бұзылуларының, бүйрек жеткіліксіздігінің немесе гиперкалиемияға түрткі болатын препараттарды бір мезгілде қабылдау аясында тағайындаса, препараттың ұсынылған дозаларын қабылдау да туғызуы мүмкін.

Препараттың жоғары дозаларымен емдегенде, әдетте, емдеу басталғаннан кейін бірнеше күннен соң гипогликемияның дамуы мүмкіндігін ескеру керек.

Гипогликемия қаупі бүйрек функциясының бұзылулары, бауыр аурулары бар, тамақтануы жеткіліксіз науқастарда жоғарырақ.

Препаратты қабылдау кезінде (бактерияға қарсы басқа дәрілерді қабылдау кезіндегідей) айқындық дәрежесі әр түрлі, жеңілден өмірге қауіп төндіретінге дейінгі жалғанжарғақшалы энтероколит дамуы мүмкін, сондықтан, бактерияға қарсы дәрілік препаратты қолдану барысында диарея пайда болған пациенттерде бұл аурудың диагнозының дер кезінде қойылуы маңызды.

Бактерияға қарсы дәрілермен емдеу жиек ішектің физиологиялық флорасының өзгеруіне ықпал етеді және анаэробты таяқшалар санының шамадан тыс артуын туғызуы мүмкін. Clostridium difficile өндіретін токсиндер, энтероколиттің дамуының негізгі себептерінің бірі болып табылады.

Жалғанжарғақшалы энтероколиттің ағымы жеңіл жағдайларында әдетте, дәрілік препаратты тоқтату жеткілікті болады, ауырырақ жағдайларда су-электролит теңгерімін түзету, ақуыздар мен Clostridium difficile қатысты белсенділікке ие бактерияға қарсы дәрілерді (метронидазол немесе ванкомицин) енгізу қажет. Перистальтиканы бәсеңдететін дәрілік препараттарды, немесе тұтқырландырғыш әсері бар басқа препараттарды енгізбеген дұрыс. Өнімнің құрамында аллергиялық реакция (бөртпе, қышыну) туғызуы мүмкін парагидроксибензоаттар, сондай-ақ, спирттік ішімдіктерді қабылдағаннан кейінгі жағдайға ұқсас симптомдарды туғызуы мүмкін пропиленгликоль бар. Күн мен УК-сәуленің шамадан тыс әсерінен аулақ болу керек.

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратты қолданғанда мынадай жағымсыз әсерлер: бас ауыруы, бас айналуы, құрысулар, күйгелектік және шаршау сезімі пайда болуы мүмкін, сондықтан да, көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқаруда сақтық таныту керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: тәбеттің болмауы, шаншутәрізді ауырулар, жүрек айнуы, құсу, бас айналуы, бас ауыруы, ұйқышылдық, естен тану. Қызба, гематурия және кристаллурия пайда болуы мүмкін. Кейінірек кезеңде сүйек кемігінің зақымдануы мен гепатит дамуы мүмкін. Бисептримнің жоғары дозаларын ұзақ уақыт бойы қолдану тромбоцитопениямен, лейкопениямен немесе мегалобласттық анемиямен көрініс беретін сүйек кемігінің бәсеңдеуін туғызуы мүмкін.

Емі: асқазанды шаю (препаратты қабылдағаннан кейін 2 сағаттан кешіктірмей) сұйықтықты көп ішкізу, қарқынды диурез. Несепті қышқылдандыру триметопримнің шығарылуын жеделдетеді, бірақ, бүйректе сульфаниламидтің кристалдану қаупін арттыруы мүмкін. Науқастың қан көрінісін, сарысу электролиттерін және басқа биохимиялық көрсеткіштерін қадағалау керек. Гемодиализдің тиімділігі орташа, перитонеальді диализ тиімсіз.

Сүйек кемігінің зақымдану симптомдары пайда болса, күніне 5-15 мг дозада лейковоринді қолдану керек.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

Пішінді ұяшықты қаптамада10 немесе 20 таблеткадан.

1 немесе 2 пішінді ұяшықты қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25⁰С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Препаратты жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы мен елі

"АКРИХИН" химия-фармацевтикалық комбинаты" акционерлік қоғамы

("АКРИХИН" АҚ), Ресей

142450, Мәскеу облысы, Ногинск ауданы, Старая Купавна қ.,

Киров к-сі, 29 үй.

Телефон/факс: +7 (495) 702-95-03.

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Қаптаушы ұйымның атауы мен елі

"АКРИХИН" химия-фармацевтикалық комбинаты" акционерлік қоғамы

("АКРИХИН" АҚ), Ресей

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның атауы мен мекенжайы

«Химфарм» АҚ, Шымкент қ., Қазақстан Республикасы, Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі +7 7252 (610151)

Электронды поштасы complaints@santo.kz

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы мен мекенжайы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі +7 7252 (610150)

Электронды поштасы phv@santo.kz; infomed@santo.kz

Қалалар