Біздің компаниямыз жайлы жалпы ақпарат.
Дәрілік затты медициналық қолдану
жөніндегі нұсқаулық
ДИКЛОФЕНАК
Саудалық атауы
Диклофенак
Халықаралық патенттелмеген атауы
Диклофенак
Дәрілік түрі
Ректальді суппозиторийлер, 50 мг немесе 100 мг
Құрамы
Бір суппозиторийдің құрамында
белсенді зат - 50 мг немесе 100 мг натрий диклофенагы
қосымша заттар – цетил спирті, қатты май
Сипаттамасы
Цилиндрконус пішінді ақ немесе сарғыш реңді ақ суппозиторийлер. Кесілген жерінде ауа немесе ұсақ тесікті өзек және шүңгіме тәрізді ойықтар болуы мүмкін.
Фармакотерапиялық тобы
Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Сірке қышқылының туындылары. Диклофенак.
АТХ коды М 01АВ 05
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі жылдам, бірақ ішекте еритін жабындысы бар таблеткаларды қолданғандағы қарағанда баяуырақ. Диклофенак суппозиторийлерін 50 мг дозада қолданғаннан кейін ол қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына (Сmax) 1 сағаттан кейін жетеді, бірақ доза бірлігіне Сmax ішекте еритін жабындысы бар таблеткалардықолданудан кейін қандағы концентрациясының ⅔ жуықты құрайды (1,95± 0,8 мкг/мл (1,9 мкг/мл=5,9 мкмоль/л)).
Биожетімділігі. Препараттың ішуге арналған дәрілік түрлерін қолданған жағдайдағыдай, “концентрация-уақыт” қисығы астындағы ауданның (AUC) шамасы парентеральді дозаны қолданған кезде алынған мәннің шамамен жартысын құрайды. Препаратты көп рет қолданғаннан кейін оның фармакокинетикасы өзгермейді. Дозалаудың ұсынылған аралықтарын сақтаған жағдайда препараттың жинақталуы байқалмайды.
Таралуы. Диклофенактың қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 99,7 % құрайды, негізінен альбуминмен - 99,4 %.
Диклофенак синовиальді сұйықтыққа өтеді, ол жерде оның Cmax қан плазмасындағыға қарағанда а 2-4 сағат кешірек жетеді. Синовиальді сұйықтықтан болжамды жартылай шығарылу кезеңі (T½) 3-6 сағатты құрайды. Қан плазмасында Cmax жеткеннен кейін 2 сағат өткенде диклофенактің синовиальді сұйықтықтағы концентрациясы қан плазмасындағыға қарағанда жоғарырақ болып қалады; бұл құбылыс 12 сағаттың ішінде байқалады.
Диклофенак төмен концентрацияда (100 нг/мл) емшек сүтінен анықталған. Нәрестенің организміне емшек сүтімен енетінпрепараттың болжамды мөлшері тәулігіне 0,03 мг/кг дозаға баламалы.
Метаболизмі. Диклофенак өзгермейтін молекуланың глюкуронизация жолымен ішінара, бірақ негізінен – бір реттік және көптеген гидроксилдену мен метоксилдену жолымен метаболизденеді, бұл бірнеше фенольді метаболиттердің түзілуіне әкеледі, олардың басым бөлігі глюкурон қышқылымен конъюгаттар түзеді. Осы фенольді метаболиттердің екеуі биологиялық тұрғыда белсенді, бірақ диклофенакқа қарағанда біршама аз дәрежеде.
Шығарылуы. Диклофенактің қан плазмасынан жалпы жүйелі клиренсі 263±56 мл/мин құрайды(орташа мән ± кездейсоқ шама). Қан плазмасынан ақырғы T½ 1-2 сағатты құрайды. Белсенді екеуін қоса, 4 метаболитінің қан плазмасынан T½ де ұзақ емес және 1-3 сағатты құрайды. Дозаның 60%-ға жуығы интактілі молекуланың глюкуронидтік конъюгаты түрінде және метаболиттер түрінде несеппен шығарылады, сол сияқты олардың басым бөлігі глюкуронидтік конъюгаттарға айналады. Диклофенактің 1%-дан азы өзгермеген күйінде шығарылады. Препараттың қолданылған дозасының қалған бөлігі метаболиттер түрінде өт арқылы, нәжіспен шығарылады.
Пациенттердің жеке топтарындағы фармакокинетикасы.
Препараттың сіңуіне, метаболизміне және шығарылуына пациенттің жасының ықпалы байқалған жоқ.
Бүйрек функциясының бұзылуы бар, емдік дозаларды алған пациенттерде өзгермеген белсенді заттың жинақталуы анықталған жоқ. Креатинин клиренсі минутына 10 мл-ден аз науқастарда гидроксилденген метаболиттердің қан плазмасындағы есептелген тепе-тең концентрациялары дені сау адамдарға қарағанда шамамен 4 есе жоғары болды. Алайда, түптеп келгенде, барлық метаболиттері өтпен шығарылады.
Созылмалы гепатиті немесе компенсацияланған бауыр циррозы бар пациенттерде диклофенактің фармакокинетика көрсеткіштері және метаболизмі бауыр аурулары жоқ пациенттердегі осындайларға ұқсас.
Фармакодинамикасы
Диклофенак ауырғанды басатын және қабынуға қарсы әсері айқын қабынуға қарсы стероидты емес препарат (ҚҚСП) болып табылады.
Ол циклооксигеназаның белсенділігін тежейді және соның нәтижесінде простагландиндердің синтезін тежейді.
Натрий диклофенагі іn vitro пациенттерді емдеген кезде жететіндерге баламалы концентрацияларда, шеміршек тініндегі протеогликандардың биосинтезін бәсеңдетпейді.
Қолданылуы
Әртүрлі жай-күйлермен қатар жүретін кез келген типтегі ауыру және қабыну:
- Буын синдромы: ревматоидты артрит, остеоартрит, шорбуынданатынспондилит, подагра (подагралық артрит).
- Сүйек-бұлшықет жүйесінің жедел зақымданулары: периартрит (мысалы, үсіген кезде), тендинит, тендовагинит, бурсит.
- Ауыру синдромы және жарақаттан кейінгі қабыну, оның ішінде сынуларда, байламдардың, сіңірлердің созылуында, соғып алғанда, буын тайғанда, белді қоса, омыртқа бағанындағы ауыру; және ортопедиялық, стоматологиялық және басқа шағын хирургиялық араласуларды қоса, операциядан кейін.
Қолдану тәсілі және дозалары
Симптомдарды бақылауға алуға қажетті ең аз кезең барысында пайдаланған кезде жағымсыз әсерлерін барынша азайтуға болады (Айрықша нұсқауларды қараңыз).
Ішке қабылдауға болмайды, тек қана ректальді енгізу үшін.
Суппозиторийді тік ішекке, мүмкіндігінше терең, ішекті тазалағаннан кейін енгізу керек.
Ересектерге:
- суппозиторий 50 мг-ден тәулігіне 2-3 рет,
- суппозиторий 100 мг-ден тәулігіне 1 рет.
16 жастан асқан балаларға: суппозиторий 50 мг-ден тәулігіне 1-2 рет. Препараттың ең жоғары тәуліктік дозасы 150 мг-ден аспауы тиіс.
Қажет болса бір мезгілде ішілетін диклофенакті (25 мг немесе 50 мг таблеткалар) және суппозиторийді тағайындап, ең жоғары тәуліктік дозадан асырмай емді біріктіруге болады.
Емдеу курсының ұзақтығы әркімге жеке белгіленеді.
Пациенттердің айрықша топтары
Егде жастағы пациенттер (65 жас және одан асқан): егде жастағыларда Диклофенак препаратының фармакокинетикасы кез келген клиникалық мәні бар дәрежеге дейін нашарламаса да, мұндай пациенттер ҚҚСП сақтықпен пайдалануы керек, өйткені олар, әдетте, жағымсыз әсерлердің дамуына көбірек бейім болады. Атап айтқанда, егде жастағы әлсіреген науқастарға немесе дене салмағы жеткіліксіз адамдарға препаратты тиімді төмен дозаларда қабылдау ұсынылады; сондай-ақ ҚҚСП-мен емдегенде пациенттерді асқазан-ішектен қан кетуге қатысты тексеру қажет.
Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер. Диклофенакты ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге қолдануға болмайды. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде арнайы зерттеулер жүргізілмегендіктен, дозаны түзету жөнінде нақты ұсыныстар беру мүмкін емес. Диклофенакты бүйрек функциясы жеңіл және орташа бұзылған пациенттерде қолданған кезде сақ болған жөн.
Бауыр функциясы бұзылған пациенттер. Диклофенакты ауыр бауыржеткіліксіздігі бар пациенттерге қолдануға болмайды Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде арнайы зерттеулер жүргізілмегендіктен, дозаны түзету жөнінде нақты ұсыныстар беру мүмкін емес. Диклофенакты бауыр функциясы жеңіл және орташа бұзылған пациенттерде қолданған кезде сақ болған жөн.
Балалар: дәрілік препарат 16 жасқа дейінгі балаларға қолдану үшін ұсынылмайды.
Жағымсыз әсерлері
Төмендегі жағымсыз әсерлер Диклофенак ректальді суппозиторий препаратын енгізуге байланысты және/немесе натрий диклофенагінің басқа дәрілік түрлерін аз уақыт немесе ұзақ уақыт қабылдаған кездегі құбылыстарды қамтиды.
Жиі (≥ 1/100, <1/10)
Сирек (≥ 1/10000, <1/1000)
Өте сирек (< 1/10000)
Жиілігі белгісіз
- сананың шатасуы, елестеулер
- сезімталдықтың бұзылуы, жалпы дімкәстік
- көру жүйкесінің невриті
Клиникалық зерттеулер мен эпидемиологиялық зерттеу деректері диклофенакты қолдану тромбоздық асқынулардың қаупін (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт), әсіресе ұзақ уақыт немесе жоғары дозаларда қолданғанда (тәулігіне 150 мг) жоғарылататынын көрсетеді.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
| - | препараттың белсенді затына немесе қосымша заттарына аса жоғары сезімталдық |
| -
- | асқазанның немесе ішектің өршу сатысындағы ойық жарасы, қан кету немесе тесілу бұған дейін ҚҚСП қабылдауға байланысты бастан өткерген асқазан-ішектен қан кетуі немесе тесілуі |
| - | жедел немесе қайталанған ойық жаралы ауру/қан кету (анамнездегі қан кетудің немесе анықталған ойық жараның екі немесе одан көп көріністері) |
| - | жүктіліктің III триместрі |
| - | бауырдың, бүйректің немесе жүректің ауыр жеткіліксіздігі |
| - | бронх демікпесінің ұстамалары, есекжем, ангионевроздық ісіну, жедел риниті ибупрофенді, ацетилсалицил қышқылын немесе басқа ҚҚСП қабылдағанда өршитін пациенттерге |
| - | проктит |
| - | 16 жасқа дейінгі балалар |
| - | анықталған іркілген жүрек жеткіліксіздігі (NYHA II-IV), жүректің ишемиялық ауруы, шеткері артерияның аурулары немесе цереброваскулярлы аурулар |
Дәрілермен өзара әрекеттесулері
Төменде келтірілген өзара әрекеттесулер ішекте еритін қабықпен қапталған диклофенак таблеткаларын немесе препараттың басқа дәрілік түрлерін қабылдағанда байқалғандарды қамтиды.
Литий: бірге қолданған кезде плазмада литий концентрациясының жоғарылауы мүмкін. Плазмадағылитий деңгейлеріне мониторинг жасау ұсынылады.
Дигоксин: бірге қолданған кезде қан сарысуында дигоксин концентрациясы жоғарылауы мүмкін. Сарысудағы дигоксин деңгейлерін бақылау ұсынылады.
Диуретиктер және гипотензиялық препараттар: Диклофенак, басқа да ҚҚСП тәрізді, диуретикалық және гипотензиялық препараттардың (бета-блокаторлар, АТФ тежегіштері) әсерін тежеуі мүмкін. Пациенттерге, әсіресе егде жастағыларға, бұл біріктірілімдерді сақтықпен тағайындау және артериялық қысымды мезгіл-мезгіл бақылап отыру қажет. Пациенттер талапқа сай гидратациялануы тиіс. Емді бастағаннан кейін және емдеу барысында мезгіл-мезгіл, әсіреседиуретиктерді және АӨФ тежегіштерін тағайындаған кезде, нефроуыттылық қаупі жоғары болғандықтан бүйрек функциясын бақылау қажет.
Гиперкалиемияны тудыратыны белгілі дәрілік препараттар: калий жинақтаушы диуретиктермен, циклоспоринмен, такролимуспен немесе триметоприммен бір мезгілде қабылдау қан плазмасында калий деңгейінің жоғарылауына әкелуі мүмкін, сондықтан пациенттердің жай-күйіне мониторингті жиірек жүргізу керек.
Антикоагулянттар және тромбозға қарсы препараттар: бірге қабылдаған кезде қан кету қаупінің артуы мүмкін болғандықтан сақтықпен қолданған жөн. Клиникалық зерттеулер диклофенактың антикоагулянттар белсенділігіне ықпалын айғақтамаса да, диклофенак пен антикоагулянттарды бір мезгілде қабылдаған пациенттерде қан кету қаупінің артқаны туралы жекелеген деректер бар. Сондықтан мұндайпациенттерге мұқият мониторинг жасау ұсынылады.
ЦОГ-2 іріктелген тежегіштерін қоса, басқа да ҚҚСП және кортикостероидтар: диклофенакты және басқа жүйелі ҚҚСП немесе кортикостероидтарды бірге қолдану асқазан-ішектен қан кету немесе ойық жараның қаупін арттыруы мүмкін. екі немесе одан көп ҚҚСП бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек.
Серотонинді кері қармаудың іріктелген тежегіштері (СКҚІТ): жүйелі ҚҚСП және СКҚІТ бірге тағайындау асқазан-ішектен қан кету қаупін арттыруы мүмкін.
Диабетке қарсы препараттар: клиникалық зерттеулер көрсеткендей, диклофенакты диабетке қарсы ішілетін препараттармен бірге олардың клиникалық әсеріне ықпал етусіз қолдануға болады. Алайда, гипогликемия, сондай-ақ гипергликемия жағдайларының дамығаны туралы жекелеген хабарламалар белгілі, бұлар диклофенакпен ем кезінде қантты төмендететін препараттардың дозасын өзгертуді қажет етеді. Бір мезгілде қабылдаған кезде сақтық шарасы ретінде қандағы глюкоза деңгейіне мониторинг жасау ұсынылады.
Метотрексат: метотрексатты қабылдағанға дейін немесе кейін 24 сағат ішінде ҚҚСП-мен ем кезінде сақ болу қажет, өйткені мұндай жағдайларда қандағы метотрексат концентрациясы жоғарылауы және оның уыттылық әсері ұлғаюы мүмкін.
Циклоспорин: ҚҚСП-ның бүйректегі простагландиндер синтезіне әсері циклоспориннің нефроуыттылығын күшейтуі мүмкін. Осыған байланысты, Диклофенак дозасы циклоспорин қабылдамайтын пациенттерге қарағанда циклоспорин қабылдайтын пациенттерде төмен болуы тиіс.
Такролимус: ҚҚСП-ны такролимуспен бірге қолданған кезде нефроуыттылық қаупі жоғарылауы мүмкін, бұл ҚҚСП және кальциневрин тежегішінің бүйректік простагландиндерге қарсы әсерінен болуы мүмкін.
Бактерияға қарсы хинолондар: хинолон туындыларын және ҚҚСП бір мезгілде қабылдаған науқастарда құрысулардың дамығаны туралы жекелеген хабарламалар бар. Бұл анамнезінде эпилепсиясы және құрысулары бар, сондай-ақ олары жоқ пациенттерде дебайқалуы мүмкін. Осылайша, хинолондарды бұған дейін ҚҚСП қабылдап жүрген пациенттерге қолдану мәселесін шешкенде сақ болған жөн.
Фенитоин: фенитоинді және диклофенакты бірге қабылдаған кезде фенитоин экспозициясының ұлғаюы күтілетіндіктен, қан плазмасындағы фенитоин концентрациясына мониторинг жасау ұсынылады.
Колестипол және холестирамин: бір мезгілде қабылдау диклофенактың сіңірілуініңбаяулауына немесе азаюына әкеліп соғуы мүмкін. Сондықтан диклофенакты колестипол/холестирамин қабылдаудан 1 сағат бұрын немесе қабылдағаннан кейін 4-тен 6 сағаттан соң қабылдау ұсынылады.
Жүрек гликозидтері: жүрек гликозидтерін және ҚҚСП бір мезгілде қолдану пациенттерде жүрек жеткіліксіздігін күшейтуі, шумақтық сүзілу жылдамдығын төмендетуі және қан плазмасындағы гликозидтер деңгейін жоғарылатуы мүмкін.
Мифепристон: мифепристонды қолданғаннан кейін 8-12 күн бойы ҚҚСП қабылдамау керек, өйткені ҚҚСП мифепристонның әсерін төмендетуі мүмкін.
Күшті әсер ететін CYP2C9 тежегіштері: диклофенакты және CYP2C9 тежегіштерін (вориконазол сияқтыларды) бір мезгілде қабылдаған кезде сақ болған жөн, олар диклофенактың метаболизмін тежейтіндіктен, оның плазмадағы концентрациясының елеулі түрде артуына әсер етуі мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Жалпы
Жағымсыз әсерлерді барынша азайту үшін өте аз уақыт кезеңі ішінде ең аз мөлшердегі тиімді дозаны қолдану керек. Синергиялық емдік әсері және ықтимал аддитивті жағымсыз әсерлері туралы деректер болмағандықтан, Диклофенак препаратын және ЦОГ-2 іріктелген тежегіштерін қоса, басқа ҚҚСП бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек.
Препаратты егде жастағыларға тағайындаған кезде сақ болу керек. Атап айтқанда, егде жастағы дене салмағы жеткіліксіз әлсіреген пациенттерге ең төмен тиімді дозаны қолдану ұсынылады.
Диклофенакты қабылдағанда, басқа ҚҚСП сияқты, препаратты бұрын қабылдамағандарда, сирек жағдайларда анафилаксиялық /анафилактоидты реакцияларды қоса, аллергиялық реакциялар білінуі мүмкін.
Басқа ҚҚСП сияқты, фармакодинамикалық қасиеттеріндегі ерекшеліктерге байланысты, диклофенак инфекциялық аурулардың көріністері мен симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.
Асқорыту жолына ықпалы
ҚҚСП қолданған кезде, диклофенакты қоса, асқазан-ішектен қан кету (қан құсу, мелена), ойық жара немесе тесілу жағдайлары тіркелген, олар фатальді болуы және емдеу барысында ескерту симтомдары немесе анамнезде мұның алдындағы АІЖ тарапынан күрделі құбылыстардың бар-жоғына қарамастан кез келген уақытта орын алуы мүмкін. Бұл құбылыстардың әдетте егде жастағы пациенттерде неғұрлым күрделі салдарлары болуы мүмкін. Диклофенакты қабылдаған пациенттерде асқазан-ішектен қан кету туындаған жағдайда, бұл дәрілік препаратты қабылдауды тоқтату қажет.
Басқа ҚҚСП қолдану кезіндегідей, Диклофенакты тағайындаған кездеас қорыту жолы тарапынан бұзылуларды айғақтайтын симптомдары бар пациенттерге міндетті түрде медициналық қадағалау және ерекше сақтану керек. Анамнезінде ойық жарасы, әсіресе, қан кету немесе тесілу түріндегі асқынулары бар науқастарда немесе егде жастағы адамдарда диклофенакты қоса, ҚҚСП дозасын арттырумен АІЖ-де қан кету, ойық жара немесе тесілудің туындау қаупі жоғарылайды. АІЖуытты әсер ету қаупін азайту үшін емдеуді төмен тиімді дозалармен бастау және соны демеу керек.
Осындай пациенттер, сондай-ақ құрамында ацетилсалицил қышқылының төмен дозалары бар дәрілік заттарды немесе АІЖ-ге жағымсыз әсер ету қаупін арттыруы ықтимал басқа дәрілік заттарды қатар қолдануды қажет ететін науқастар үшін қорғағыш дәрілер (мысалы, протон сорғысы тежегіштері немесе мизопростол) қолданумен біріктірілген ем қолдану мәселесін қарастыру керек.
Анамнезінде асқазан-ішектік уыттануы бар, әсіресе, егде жастағы пациенттер кез келген әдеттен тыс абдоминальді симптомдар (әсіресе, АІЖ-ден қан кету) туралы хабарлауы тиіс. Алдын ала сақтандырулар жүйелі кортикостероидтар, антикоагулянттар (мысалы, варфарин), тромбозға қарсы дәрілер (мысалы, ацетилсалицил қышқылы) немесе серотонинді кері қармаудың іріктелген тежегіштері сияқты ойық жараның немесе қан кетудің даму қаупін арттыруы мүмкін дәрілік заттарды бір мезгілде алатын науқастар үшін де керек.
Препаратпен ем кезінде ойық жаралы колиті немесе Крон ауруы бар пациенттерде мұқият медициналық бақылауды жүзеге асыру және сақ болу қажет, өйткені олардың жағдайы ушығуы мүмкін.
Бауырға ықпалы
Диклофенакты бауыр функциясы бұзылған пациенттерге тағайындағанда мұқият медициналық бақылау қажет, өйткені олардың жағдайы ушығуы мүмкін.
ҚҚСП, оның ішінде диклофенакты қолданған кезде, бауырдың бір немесе бірнеше ферменттерінің белсенділігі жоғарылауы мүмкін. Диклофенакпен ұзақ уақыт емдеген кезде сақтық шарасы ретінде бауыр функциясын және бауыр ферменттерінің деңгейін тұрақты бақылау қажет.
Егер бауыр функциясының бұзылуы сақталса немесе үдесе, және егер клиникалық белгілер, немесе симптомдар бауырдың үдемелі ауруларымен байланысты болуы мүмкін болса, немесе егер басқа да көріністер байқалса (мысалы, эозинофилия, бөртпе), препаратты қолдануды тоқтату керек.
Гепатит сияқты аурулардың барысы продромальді симптомдарсыз өтуі мүмкін. Егер Диклофенак бауыр порфириясы бар пациенттерде қолданылса, ұстаманың туындауы мүмкін болғандықтан, сақтық шаралары қажет.
Бүйрекке ықпалы
ҚҚСП-мен ем, диклофенакты қоса алғанда, сұйықтықтың іркілуімен немесе ісінумен байланысты болуы мүмкін. Анамнезде жүрек немесе бүйрек функциясы бұзылған, артериялық гипертензиясы бар пациенттерге, егде жастағы науқастарға, диуретиктермен немесе бүйрек функциясына елеулі ықпал ететін препараттармен ем алатын пациенттерге, сондай-ақ кез келген этиологиядағы сұйықтықтың жасушадан тыс көлемінің айқын төмендеуі бар пациенттерге (мысалы, күрделі хирургиялық аралсуға дейін және кейін) ерекше көңіл бөлу керек. Мұндай жағдайларда сақтық шарасы ретінде бүйрек функциясына тұрақты бақылау жасау ұсынылады. Емдеуді тоқтату әдетте бүйрек функциясының емдеу алдындағы жай-күйіне дейін қалпына келуіне әкеледі.
Теріге ықпалы
Диклофенакты қоса алғанда, ҚҚСП қолдануға байланысты, өте сирек жағдайларда эксфолиативті дерматитті, Стивенс-Джонсон синдромын және уытты эпидермалық некролизді қоса, тері тарапынан күрделі реакциялар тіркелген (олардың кейбіреулері фатальді болған). Пациенттерде осы реакциялардың жоғары қаупі емдеу курсының бас кезінде анықталған: реакцияның туындауы көп жағдайлардаемдеудің алғашқы айында байқалады. Тері бөртпесі алғаш пайда болған кезде, шырышты қабық зақымданғанда немесе жоғары сезімталдықтың кез келген белгілері туындағанда диклофенак препаратын қолдануды тоқтату қажет.
Жүйелі қызыл жегі (ЖҚЖ) және дәнекер тіннің аралас аурулары
ЖҚЖ және дәнекер тіннің аралас аурулары бар пациенттерде асептикалық менингиттің даму қаупінің жоғарылауы байқалуы мүмкін.
Жүрек-қантамыр және цереброваскулярлы әсерлер
Жүрек-қантамыр асқынуларының елеулі қауіп факторлары (мысалы, артериялық гипертензия, гиперлипидемия, қант диабеті, шылым шегу) бар пациенттерге диклофенакты осындай мүмкіндікті мұқият қарастырғаннан кейін ғана тағайындау керек.
Препаратты ұзақ уақыт немесе жоғары дозада қолданғанда жүрек-қантамырлық құбылыстардың даму қаупі жоғарылауы мүмкін болғандықтан, пациенттерге диклофенакты ең аз тиімді дозада тағайындау және оны симптомдпрдың айқындылығын азайтуға қажетті барынша қысқа уақыт ішінде қабылдау керек. Симптомдардың жеңілдеу қажеттілігін және жүргізілген емге жауапты мезгіл-мезгіл қайта бағалап отыру керек.
Анамнезде артериялық гипертензиясы және/немесе ауырлығы жеңіл немесе орташа дәрежедегі іркілген жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін тиісті мониторинг жүргізу және ұсыныстар беру қажет, өйткені диклофенакты қоса алғанда, ҚҚСП қолдануға байланысты сұйықтықтың іркілу жағдайлары және ісінулер тіркелген.
Клиникалық зерттеулер және эпидемиологиялық деректер, диклофенакты қолдану тромбоздық асқынулардың (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт), әсіресе осы препаратты ұзақ уақыт немесе жоғары дозаларда (тәулігіне 150 мг) қолданғанда, туындау қаупін жоғарылататынын көрсетеді.
Бақыланбайтын артериялық гипертензиясы, іркілген жүрек жеткіліксіздігі, жүректің тұрақты ишемиялық ауруы, шеткері артерияның аурулары және/немесе цереброваскулярлы ауруы бар пациенттерге диклофенакты пайда/қауіп арақатынасын мұқият бағалағаннан кейін ғана тағайындау керек.
Гематологиялық көрсеткіштерге ықпалы
Басқа да ҚҚСП сияқты, препаратты ұзақ уақыт қолданғанда, шеткері қан көрінісіне мониторинг жасау ұсынылады. Диклофенак тромбоциттердің агрегациясын уақытша тежеуі мүмкін, сондықтан гемостаздың бұзылуы, геморрагиялық диатезі немесе гематологиялық бұзылыстары бар пациенттердің жай-күйін мұқият бақылау қажет.
Тыныс алу жүйесіне ықпалы (анамнездегі демікпе)
Демікпесі, маусымдық аллергиялық риниті, мұрынның шырышты қабығының ісінуі (мысалы: мұрын полиптері), өкпенің созылмалы обструкциялық аурулары немесе тыныс алу жолының созылмалы инфекциялары (әсіресе аллергиялық ринит симптомдарына ұқсас көріністерімен) бар пациенттерде ҚҚСП қабылдаған кезде, демікпенің өршуі (анальгетиктердің жақпаушылығы немесе анальгетикалық демікпе деп аталады), Квинке ісінуі немесе есекжем сияқты жағымсыз әсерлер басқа пациенттерге қарағанда жиірек туындайды. Осыған байланысты мұндай науқастарға арнайы сақтық шаралары қажет (шұғыл көмек көрсетуге дайындық). Жоғарыда айтылғандардың басқа препараттарды қолданған кезде аллергия көріністері, мысалы бөртпе, қышыну немесе есекжем болатын пациенттерге де қатысы бар.
Жүктілік және емшек емізу
Жүктілік
Простагландиндер синтезінің бәсеңдеуі жүктіліктің ағымына және шарананың жатыр ішілік дамуына теріс ықпал етуі мүмкін.
Егер Диклофенакты жүктілікті жоспарлап жүрген немесе жүктіліктің І триместріндегі әйел қабылдаса, препараттың дозасы мүмкіндігінше төмен, ал емдеу ұзақтығы — мүмкіндігінше қысқа болуы тиіс.
Жүктіліктің ІІІ триместрінде простагландиндер синтезінің тежегіштері мыналарға ықпал етуі мүмкін:
1) шаранаға ықпал етіп: жүрек-өкпе уыттылығын (артериялық түтіктің мезгілінен бұрын жабылуымен және өкпе гипертензиясымен) және бүйрек функциясының бұзылуын тудыруы мүмкін, ол олигогидрамнионмен бүйрек жеткіліксіздігіне дейін үдеуі ықтимал;
2) анаға, жаңа туған нәрестеге, сондай-ақ жүктіліктің нәтижесіне: қан кету уақытының ұзаруы, антиагреганттық әсер, бұл тіпті өте төмен дозаларда да байқалуы мүмкін; жатырдың жиырылу қабілетінің бәсеңдеуі, бұл босану кезеңінің кідіруіне немесе ұзаруына әкеледі.
Диклофенакты жүктіліктің ІІІ триместрінде қолдануға болмайды.
Лактация
Басқа да ҚҚСП сияқты, Диклофенак елеусіз мөлшерде емшек сүтіне өтеді. Осыған байланысты нәрестеге жағымсыз әсерін болдырмау үшін Диклофенак суппозиторийін әйелдер емшек емізу кезеңінде қолданбауы керек.
Әйелдердегі фертильділік
Басқа да ҚҚСП сияқты, Диклофенак әйелдердегі ферттильділікке теріс ықпал етуі мүмкін, сондықтан препаратты жүктілікті жоспарлаған әйелдерге тағайындау ұсынылмайды. Ұрықтану мәселесінде қиындықтары бар немесе бедеулікке байланысты тексеріліп жүрген әйелдер үшін, Диклофенак препаратын тоқтатудың мақсатқа сәйкестігін қарастыру керек.
Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Емдеу кезеңінде психикалық және қимылреакцияларының жылдамдығы төмендеуі мүмкін. ҚҚСП қабылдаған кезде көрудің бұзылуын, бас айналуды, ұйқышылдықты, орталық жүйке жүйесі тарапынан бұзылыстарды, шаршауды сезінетін пациенттер көлік құралдарын немесе басқа да механизмдерді басқарудан тартынуы тиіс.
Артық дозалануы
Диклофенактың артық дозалануына тән типті клиникалық көріністер жоқ. Артық дозалану бас ауыру, жүрек айну, құсу, эпигастральді аймақтағы ауыру, асқазан-ішектен қан кету, диарея, бас айналу, бағдардан адасу, қозу, кома, ұйқышылдық, құлақтағы шуыл, естен тану немесе құрысулар сияқты симптомдарды туындатуы мүмкін. Қатты уланған жағдайда жедел бүйрек жеткіліксіздігінің дамуы және бауырдың зақымдануы мүмкін.
Емі: симптоматикалық ем. Препараттың уытты мөлшерін қателесіп ішу арқылы қабылдағаннан кейін 1 сағаттың ішінде асқазанды шаю, белсенділендірілген көмірді қабылдау ұсынылады. Жиі немесе ұзақ құрысуларда в/і диазепам енгізу қажет. Пациенттің клиникалық жай-күйін ескеріп, басқа да емшаралар қолданылуы мүмкін.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Ректальдісуппозиторийлер, құрамында 50 мг диклофенак бар: 6 суппозиторийден полиэтиленмен ламинацияланған поливинилхлорид үлбірден жасалғанпішінді ұяшықты қаптамаларға салынады.
1 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен картон қорапшаға салынады.
Ректальдісуппозиторийлер, құрамында 100 мг диклофенак бар: 5 суппозиторийден полиэтиленмен ламинацияланған поливинилхлорид үлбірден жасалғанпішінді ұяшықты қаптамаларға салынады.
2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен картон қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25˚С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Мұздатып қатыруға болмайды.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
ФАРМАПРИМ ЖШҚ
Кринилор к-сі, 5, Порумбень а., Криулень ауданы, Молдова Республикасы,
MD-4829
Тіркеу куәлігінің иесі
ФАРМАПРИМ ЖШҚ, Молдова Республикасы
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттыңсапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы
«ФАРМАПРИМ СРЛ» фирмасының Қазақстан Республикасындағы өкілдігі,
Алматы қ., Гоголь к-сі, 86, 528-кеңсе, тел. 8-727-2796518,