Біздің компаниямыз жайлы жалпы ақпарат.
Дәрілік затты медициналық қолдану
жөніндегі нұсқаулық
МИДОКАЛМ®
Саудалық атауы
Мидокалм®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Толперизон
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған 50 мгжәне 150 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 50 мг және 150 мг толперизон гидрохлориді,
қосымша заттар: лимон қышқылы моногидраты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, стеарин қышқылы, тальк, микрокристалды целлюлоза, жүгері крахмалы, лактоза моногидраты,
үлбірлі қабықтың құрамы: сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, титанның қостотығы (Е 171), лактоза моногидраты, макрогол 6000,гипромеллоза.
Сипаттамасы
Ақ немесе ақ дерлік түсті үлбірлі қабықпен қапталған, дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес, бір жақ бетінде «50» саны ойылып жазылған, диаметрі 7 мм-ге жуық және өзіне тән жеңіл иісі бар таблеткалар (50 мг доза үшін).
Ақ немесе ақ дерлік түсті үлбірлі қабықпен қапталған, дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес, бір жақ бетінде «150» саны ойылып жазылған, диаметрі 11 мм-ге жуық және өзіне тән жеңіл иісі бар таблеткалар (150 мг доза үшін).
Фармакотерапиялық тобы
Миорелаксанттар. Орталықтық әсер ететін миорелаксанттар. Орталықтық әсер ететін басқа миорелаксанттар. Толперизон.
АТХ коды М03ВХ04
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Толперизон ішке қабылдағаннан кейін жіңішке ішектен оңай сіңеді. Толперизон қан плазмасында ең жоғары концентрациясына 0,5-1 сағат өткен соң жетеді, жүйе алдылық едәуір метаболизмі нәтижесінде биожетімділігі 20%-ға жуықты құрайды. Майлы тамақ ішке қабылдағаннан кейін препараттың биожетімділігін шамамен 100%, ал аш қарынға қабылдаумен салыстырғанда плазмадағы ең жоғары концентрациясы – шамамен 45% ұлғайтады. Бұл ретте ең жоғары концентрацияға жету уақыты шамамен 30 минутқа ұлғаяды.
Толперизон бауырда және бүйректерде қарқынды түрде метаболизденеді. Бүйректер арқылы, негізінен, (> 99%) метаболиттер түрінде шығарылады, олардың фармакологиялық белсенділігі белгісіз. Ішке қабылдағаннан кейін жартылай шығарылу кезеңі шамамен 1,5 сағатты құрайды.
Фармакодинамикасы
Мидокалм® орталықтық әсері бар миорелаксант болып табылады. Толперизонның әсер ету механизмі толық анықталған жоқ. Жүйке тіндеріне аффинділігі жоғары, ми бағанында, жұлында және шеткері жүйке жүйесінде өте жоғары концентрацияларға жетеді.
Толперизонның өте үлкен маңызды әсері оның жұлындағы рефлекторлық жолды тежейтін әсері болып табылады. Бұл әсер төмен қарай кететін жолдардың тежелуімен бірге толперизонның емдік пайдасын жүзеге асырады.
Толперизонның жарғақшаны тұрақтандыратын әсері бар, қозғалыстық нейрондардың және алғашқы афференттік талшықтардың электрлік қозғыштығын төмендетеді. Толперизон потенциал-тәуелді натрий өзекшелерінің белсенділігін дозаға байланысты тежейді, әсер ету потенциалының амплитудасы және жиілігі тиісінше төмендейді.
Потенциал-тәуелді кальций өзекшелерін тежейтін әсері айғақталды, екінші қайтара әсер ету механизмі кальций иондарының синапстарға түсуінің бөгелуі нәтижесінде трансмиттердің босап шығуының бөгелуі болып табылады.
Шеткері қан айналымынкүшейтеді. Бұл әсері препараттың орталық жүйке жүйесіне әсер етуімен байланысты емес. Ол толперизонның әлсіз спазмолитикалық және антиадренергиялық әсерімен жүзеге асырылуы мүмкін.
Қолданылуы
- бастан өткізген инсульттен кейін туындайтын ересектердегі патологиялық тұрғыдан жоғарылаған бұлшықет тонусын симптоматикалық емдеу
Қолдану тәсілі және дозалары
Ересектерге: тәуліктік орташа дозасы әр пациенттің жекелей қажетсінуіне және препараттың пациентке жағымдылығына байланысты 3 қабылдауға бөлінген 150-450 мг құрайды.
Препаратты тамақтанудан кейін, бір стакан сумен ішіп қабылдаған жөн.
Жағымсыз әсерлері
Жиі емес (>1/1000-нан <1/100-ге дейін)
- бас ауыру, бас айналу, ұйқышылдық, ұйқысыздық, ұйқының бұзылуы
- астения, жалпы дімкәстік, қажығыштық
- анорексия
- артериялық гипотензия
- жүректің айнуы, диспепсия, ауыздың құрғауы, іште жайсыздық сезімі, диарея
-бұлшықет әлсіздігі, миалгия, аяқ-қолдың ауыруы
- Сирек (>1/10000-нан <1/1000-ға дейін)
- зейіннің нашарлауы, діріл, эпилепсия, сезімталдықтың төмендеуі, белсенділіктің төмендеуі, депрессия, летаргия, парестезия, анық көрмеу
- құлақтың шыңылдауы, жүйелі бас айналуы
- стенокардия, тахикардия, жүректің лүпілдеу сезімі, артериялық қысымның төмендеуі, «құйылулар»
- диспноэ, тахипноэ,мұрыннан қан кету
- аллергиялық дерматит, қатты тершеңдік, терінің қышуы, есекжем, бөртпелер, бетте патологиялық қызғылт рең, жоғары сезімталдық реакциялары (мысалы, беттің, еріннің ісінуін қоса, ангионевроздық ісіну), анафилаксиялық реакция
- құсу, эпигастрия тұсының ауыруы, іш қату,метеоризм
- бауыр тарапынан бұзылулар, қандағы билирубин концентрациясының жоғарылауы, бауыр ферменттері белсенділігінің өзгеруі
- аяқ-қолдарда жайсыздық сезімі
- масаңдану сезімі, ыстықты сезіну, шөлдеу, ашушаңдық
- энурез, протеинурия
- тромбоциттер санының төмендеуі, лейкоциттер санының жоғарылауы
Өте сирек (<1/10000)
- брадикардия
- анемия, лимфаденопатия
- анафилаксиялық шок
- остеопения
- көкіректе жайсыздық сезімі
- қандағы креатинин мөлшерінің жоғарылауы
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- белсенді затына немесе қосымша заттарының қандай да болсын біреуіне жоғары сезімталдық
- миастения
- жүктілік және лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балалар
- галактозаның жақпаушылығы, Лапп лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза/галактоза мальабсорбциясы
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Толперизонды декстрометорфанмен, CYP2D6 субстратпен бір уақытта тағайындау көбінесе CYP2D6 цитохромымен метаболизденетін препараттардың қан плазмасындағы концентрациясын, атап айтқанда, тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин концентрацияларын жоғарылатады.
CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) басқа изоферменттерінің елеулі тежелуі немесе индукциясы анықталмады.
CYP2D6 басқа субстраттарымен және/немесе басқа препараттармен бір уақытта қабылдағанда толперизон экспозициясы өспейді, бұл толперизон метаболизмі жолдарының түрлілігімен негізделеді.
Толперизонды аш қарынға қабылдағанда оның биожетімділігі төмендейді, сондықтан препаратты тағайындағанда ас қабылдаумен байланысты ескеру ұсынылады.
Орталықтық әсер ету механизміне қарамастан, Мидокалм® седативтік әсерді туындатпайды, сондықтан седативтік, ұйықтататын дәрілермен және транквилизаторлармен біріктіріп тағайындалуы мүмкін. ОЖЖ әсер ететін басқа да бұлшықет релаксанттарымен бірге қолданған жағдайда толперизонның дозасын төмендету керек.
Толперизон алкогольдің орталық жүйке жүйесіне әсерін күшейтпейді.
Нифлум қышқылының әсер ету айқындылығын арттырады, сондықтан оларды бір мезгілде қолданғанда нифлум қышқылының немесе басқа да ҚҚСД дозасын төмендету керек.
Айрықша нұсқаулар
Толперизонды қолданғандағы ең жиі жағымсыз реакциялар аса жоғары сезімталдық реакциялары болды. Олардың айқындылығы жеңіл тері реакциялардан анафилаксиялық шокты қоса, ауыр жүйелі реакцияларға дейін ауытқиды. Аса жоғары сезімталдық реакцияларының симптомдары эритема, бөртпе, есекжем, қышыну, ангионевроздық ісіну, тахикардия, артериялық гипотензия немесе ентігу болуы мүмкін. Басқа препараттарға аса жоғары сезімталдығы немесе анамнезінде аллергиялық жағдайлары бар әйелдерде толперизонды қабылдау кезінде аса жоғары сезімталдық реакциялар қаупі жоғарылау.
Лидокаинге аса жоғары сезімтал пациенттерге толперизонды ықтимал айқаспалы реакцияларға байланысты сақтықпен тағайындау керек.
Пациенттерге ықтимал аллергия симптомдарына қатысты қырағы болуды ескерту қажет. Пациенттер аллергия симптомдары пайда болғанда толперизон қабылдауды тоқтату және дереу медициналық көмекке жүгіну керек екені туралы хабардар болуы тиіс.
Толперизонға аса жоғары сезімталдық эпизодынан кейін препаратты қайта тағайындауға болмайды.
Бүйрек және бауыр функциясы бұзылған пациенттер
Бүйрек және бауыр орташа зақымданғанда пациенттің жағдайын мұқият қадағалаумен және бүйрек функциясын бақылаумен дозаны жекелей титрлеу ұсынылады. Бүйрек және бауыр ауыр зақымданғанда толперизонды тағайындау ұсынылмайды.
Балалар
Балалардағы толперизон қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген.
Жүктілік және лактация кезеңі
Елеулі клиникалық деректер болмауы себепті Мидокалм® жүктілік кезінде қолданбау керек.
Толперизонның емшек сүтімен бөлінуі туралы деректер болмағандықтан Мидокалм® препаратын қолдану емшек емізу кезінде қарсы көрсетілген.
Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Препаратавтокөлікті басқару және механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне ықпалын тигізбейді.
Бас айналуды немесе бұлшықет әлсіздігін сезген пациент өзінің емдеуші дәрігерінен кеңес алғаны жөн!
Артық дозалануы
Симптомдары: ұйқышылдық, асқазан-ішек бұзылыстары (жүрек айнуы, құсу, эпигастриальді ауыру), тахикардия, артериялық қысымның жоғарылауы, брадикинезия және жүйелі бас айналуы. Ауыр жағдайларда құрысу және кома.
Емдеу: симптоматикалық және демеуші ем, спецификалық антидоты жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.
3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
300C-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші ұйымның атауы мен елі
«Гедеон Рихтер» ААҚ, Венгрия
1103 Будапешт, Дёмрёи к-сі, 19-21, Венгрия
Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі
«Гедеон Рихтер» ААҚ, Венгрия
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері:
«Гедеон Рихтер» ААҚ ҚР-дағы өкілдігі
E-mail: info@richter.kz
Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23
Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері:
«Гедеон Рихтер» ААҚ ҚР-дағы өкілдігі
E-mail: pv@richter.kz
Телефон: 8-(727)- 258-26-22, 8-(727)- 258-26-23, 8-701-787-47-01