Тексикам с раст-лем 20 мг № 1 порошок для приготовления раствора для инъекций

Описание

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ТЕКСИКАМ

Торговое название

Тексикам

Международное непатентованное название

Теноксикам

Лекарственная форма

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций, 20 мг в комплекте с растворителем (вода для инъекций, 2 мл

Состав

Один флакон содержит

активное вещество – теноксикам 20 мг,

вспомогательные вещества: маннитол, натрия гидроксид, трометамол, натрия метабисульфит, динатрия эдетат.

Одна ампула с растворителем содержит

вода для инъекций 2 мл.

Описание

Лиофилизированный порошок от желтого до зеленовато-желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Теноксикам.

Код АТХ М01АС02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Тексикам является длительно действующим; эффективна одна суточная доза.

Тексикам легко проникает в синовиальную жидкость, создавая в ней концентрацию, примерно половину в плазме крови. Средний период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 72 ч.

После внутривенного введения теноксикама по 20 мг его уровень в плазме крови в течение 2 ч быстро уменьшается, что связано с процессом распределения. После внутримышечной инъекции на уровне или выше 90% от максимальной концентрации, достигаются уже через 15 мин после введения дозы.

При рекомендуемом режиме применения 20 мг/сут установление равновесия концентрации в плазме крови происходит в течение 10–15 дней, эффекта кумуляции не отмечено.

Теноксикам сильно связывается с белками плазмы.

Теноксикам выводится из организма исключительно в виде метаболитов.

Примерно две трети введенной дозы выводится с мочой, главным образом в качестве фармакологически неактивного метаболита 5-гидроксипиридила, а остаток с желчью в основном в виде глюкуронидных конъюгатов гидроксиметаболитов.

Особых возрастных изменений фармакокинетики не были обнаружены, хотя индивидуальные различия, как правило, выше у лиц пожилого возраста.

Фармакодинамика

Тексикам является нестероидным противовоспалительным препаратом, который оказывает противовоспалительное и болеутоляющее действие, с менее выраженным жаропонижающим действием. Как и у других нестероидных противовоспалительных препаратов, точный механизм действия неизвестен, хотя он, вероятно, многофакторный, сопровождающихся снижением биосинтеза простагландинов и снижением накопления лейкоцитов в очаге воспаления.

Показания к применению

— боль и воспаление при остеоартрите и ревматоидном артрите;

— острые заболевания опорно-двигательного аппарата, включая растяжения, вывихи и другие повреждения мягких тканей.

Способ применения и дозы

Предназначен для внутримышечного или внутривенного введения, доза составляет 20 мг 1 раз/сут. Поддерживающая доза: 10 мг в сутки.

При выраженном болевом синдроме можно увеличить дозу до 40 мг 1 раз в сутки.

Перед применением лиофилизат необходимо растворить в 2 мл растворителя (2 мл стерильной воды для инъекций). Приготовленный раствор должен быть использован немедленно.

Следует избегать более высокие дозы препарата, поскольку они обычно не достигают более высокий терапевтический эффект и имеют более высокий риск развития побочных эффектов.

Пожилые пациенты

При необходимости применения нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) следует принимать минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого возможного периода времени. Необходимо осуществлять наблюдение за пациентами с целью раннего выявления симптомов желудочно-кишечного кровотечения во время лечения НПВС.

Применение при почечной и печеночной недостаточности

Побочные действия

Частота нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить частоту не представляется возможным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, нетромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности, такие как астма, анафилактические реакции, ангионевротический отёк.

Нарушения метаболизма и питания: часто — анорексия; редко — нарушения метаболизма (например, гипергликемия, увеличение/снижение массы тела).

Нарушения психики: редко — нарушения сна (например, бессонница), депрессия, нервозность, аномальные сны; частота неизвестна — спутанность сознания, галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; частота неизвестна — сонливость, парестезии.

Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна — нарушения зрения (такие как снижение остроты зрения и помутнение зрения), опухание глаз, раздражение глаз.

Нарушения со стороны органа слуха и равновесия: редко — вертиго; частота неизвестна — шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца: редко — учащенное сердцебиение; частота неизвестна — сердечная недостаточность. Необходимо учитывать вероятность провоцирования застойной сердечной недостаточности у пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции сердца.

Нарушения со стороны сосудов: редко — тромботические явления (например, инфаркт миокарда или инсульт); частота неизвестна — васкулит, гипертензия.

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм, осложнённая астма, одышка; частота неизвестна — носовое кровотечение. Бронхоспазм и осложненная астма наблюдались при лечении НПВС.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — боль и дискомфорт в эпигастральной области и области живота, диспепсия, тошнота, рвота, метеоризм, запор, нарушение пищеварения, стоматит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение уровней печеночных ферментов; частота неизвестна — гепатит, желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани: нечасто — зуд, эритема, экзантема, сыпь, крапивница; редко — везикуло-буллезные реакции; очень редко — тяжелые неблагоприятные кожные реакции: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; частота неизвестна — реакция фоточувствительности. Сообщалось о редких случаях возникновения нарушений со стороны ногтей и реакций фоточувствительности после лечения НПВС.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — повышение уровней мочевины или креатинина в крови.

Сообщения о предполагаемых побочных реакциях

Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации.

Противопоказания

— пептические изъязвления и наличие в анамнезе пептической язвы, желудочно-кишечного кровотечения (мелена, кровавая рвота) или острого гастрита

— гиперчувствительность к теноксикаму, другим нестероидным противовоспалительным препаратам (симптомы бронхиальной астмы, ринит, ангионевротический отёк или крапивница в анамнезе), включая ибупрофен и ацетилсалициловую кислоту, поскольку существует вероятность перекрестной чувствительности к теноксикаму или любому вспомогательному веществу

— тяжелая сердечная, печеночная и почечная недостаточность

— III триместр беременности и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Антикоагулянты: При одновременном применении с низкомолекулярным гепарином клинически значимого взаимодействия не обнаружено.

Теноксикам хорошо связывается с сывороточным альбумином и, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, может усиливать эффекты варфарина и других антикоагулянтов. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами при лечении теноксикамом совместно с антикоагулянтами и пероральными гликемическими препаратами, особенно на начальных этапах.

Ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): Увеличивают риск кровотечения.

Антигипертензивные препараты: Тексикам, как и другие НПВП, снижает эффективность антигипертензивных препаратов.

Сердечные гликозиды: Тексикам может усиливать сердечную недостаточность, снижать индекс клубочковой фильтрации и повышать уровень сердечных гликозидов в плазме крови.

Циклоспорин: Тексикам, как и другие НПВП, следует назначать одновремено с циклоспорином с осторожностью из-за повышенного риска нефротоксичности.

Циметидин: При одновременном применении с циметидином клинически значимого взаимодействия не обнаружено.

Кортикостероиды: Повышается риск кровотечения развития желудочно-кишечных язв и кровотечений.

Диуретики: нестероидные противовоспалительные препараты способны задерживать ионы калия, натрия, а также жидкость и уменьшать натрийуретическое действие диуретиков, усиливая риск нефротоксичности. Поэтому у лиц с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью теноксикам может ухудшать течение указанных заболеваний.

Литий: Рекомендуется постоянный контроль. При приеме препаратов лития возможны проявления интоксикации литием как результат снижения его элиминации.

Метотрексат: возможны проявления интоксикации метотрексатом, как результат снижения его элиминации.

Мифепристон: Тексикам не следует применять в течение 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку нестероидные противовоспалительные препараты способны снижать эффект мифепристона.

Нестероидные противовоспалительные препараты, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, салицилаты: Следует избегать одновременного приема двух или более нестероидных противовоспалительных препаратов (включая ацетилсалициловую кислоту) в связи с усилением риска побочных эффектов.

Тексикам нежелательно принимать одновременно с салицилатами, так как последние способны замещать теноксикам при связывании с белками и тем самым увеличивать клиренс и объем распределения теноксикама. Следует избегать одновременного применения в связи с усилением риска побочных эффектов (особенно со стороны пищеварительного тракта).

Пеницилламины и парентеральные препараты золота: При одновременном применении с пеницилламинами и парентеральными препаратами золота клинически значимого взаимодействия не обнаружено.

Хинолоновые антибиотики: при одновременном приеме риск развития судорог.

Такролимус: Возможно увеличение риска нефротоксичности при назначении Тексикам пациентам, принимающим такролимус.

Зидовудин: Одновременное применение Тексикама с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией при одновременном лечении зидовудином и теноксикамом.

Особые указания

Побочные эффекты можно минимизировать, используя самую низкую эффективную дозу в течение минимального периода времени.

Следует избегать одновременного назначения Тексикама и других нестероидных противовоспалительных препаратов, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Сердечно-сосудистые и церебральноваскулярные эффекты

Тексикам следует назначать с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией в анамнезе или сердечной недостаточностью.

Пациентам с заболеваниями почек необходимо тщательно контролировать почечную функцию. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов может спровоцировать почечную недостаточность, которая проходит сразу после отмены препарата.

С осторожностью применять Тексикам пациентам с печеночной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста частота развития побочных реакций при применении нестероидных противовоспалительных препаратов выше. У пациентов пожилого возраста могут быть также нарушения функции почек, печени и сердца, поэтому таким пациентам рекомендуется проведение соответствующего наблюдения.

Ослабление фертильности

Применение Тексикама может ухудшить женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, желающим забеременеть.

Желудочно-кишечное кровотечение, образование язвы и перфорация

Нестероидные противовоспалительные препараты следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе. Риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений, образования язв или перфорации выше при применении высоких доз Тексикама у пациентов, имеющих в анамнезе язву, особенно при тяжелых кровотечениях или перфорации, а также у пациентов пожилого возраста.

Пациенты, принимающие сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, например, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота, должны быть информированы о необходимости соблюдения осторожности при приеме препарата.

Респираторные расстройства

С осторожностью следует назначать Тексикам пациентам, страдающим бронхиальной астмой.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с потенциально опасными механизмами, требующими повышенного внимания, так как иногда применение препарата может вызвать вертиго, головокружение и нечеткость зрения.

Передозировка

Симптомы — головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечные кровотечения, редко диарея, потеря ориентации, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, шум в ушах, обмороки, иногда судороги. Возможны активная почечная или печеночная недостаточность при тяжелых отравлениях.

Лечение — симптоматическая терапия. Следует обеспечить хорошее отхождение мочи. Необходимо контролировать функции почек и печени. Пациенты должны находиться под наблюдением врача в течение 4 ч после передозировки. При частых и длительных судорогах вводят диазепам. Воздействие препарата можно ослабить с помощью антагонистов Н2-рецепторов. В зависимости от клинического состояния пациента могут быть показаны другие мероприятия.

Форма выпуска и упаковка

Количество лиофилизата, эквивалентное 20 мг теноксикама, помещают в бесцветные прозрачные стеклянные флаконы (тип I по ЕФ), закрытые бромбутилкаучуковыми пробками, укупоренные алюминиевым кольцом с пластиковой флип-топ крышкой.

По 2 мл растворителя в бесцветной прозрачной стеклянной ампуле (тип I по ЕФ) с номинальной вместимостью 2 мл.

По 1 флакону с препаратом и 1 ампуле с растворителем вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Приготовленный раствор следует использовать немедленно.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ANFARM HELLAS S.A.

юридический адрес: 53-57 Perikleous str., Gerakas 15344, Афины, Греция

фактический адрес: Sximatari Viotias, 32009, Греция

Наличие в городах