Описание
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Кеторол®
Торговое название
Кеторол®
Международное непатентованное название
Кеторолак
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – кеторолак трометамина 10 мг
вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая(тип 102), крахмал кукурузный прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремний диоксид безводный коллоидальный, магния стеарат
состав оболочки: Опадри 03К51148 зеленый (гипрометилцеллюлоза (6срs), титана диоксид Е171, триацетин/глицерин, железа (III) оксид желтый Е172, краситель FD & С №1 (бриллиантовый голубой FCF, алюминиевый лак 11-13 %)
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой оливково-зеленого цвета, с гравировкой "S" на одной стороне и гладкой поверхностью на другой стороне, диаметром (8.20 ± 0.20) мм и толщиной (3.50 ± 0.20) мм.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты.
Код АТС М01АВ15
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови (0,7 – 1,1 мкг/мл) достигается через 40 минут после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает Сmax и задерживает ее достижение на 1 час.
Кеторол® почти полностью связывается с белками плазмы (> 99%) за счет небольшого объема распределения (<0.3 л/кг).
Время достижения равновесной концентрации при пероральном приеме – 24 часа при назначении 4 раза в сутки. При приеме внутрь 10 мг она составляет 0,39 – 0,79 мкг/мл.
Почти все циркулирующее в плазме крови вещество представляет собой кеторолак (96%) или его фармакологически неактивный метаболит р-гидроксикеторолак.
Препарат проходит через плацентарный барьер на 10%. В малых концентрациях обнаружен в грудном молоке женщин. Через гематоэнцефалический барьер проходит плохо.
Препарат метаболизируется главным образом в печени, связываясь с глюкуроновой кислотой, и выводится почками. В моче обнаруживается до 92% от введенной дозы препарата, причем 40% - в виде метаболитов, 60% - в виде неизмененного вещества. Около 6% от введенной дозы выводится с калом. Метаболиты не имеют существенной аналгезирующей активности.
У больных старческого возраста (старше 65 лет) период полувыведения терминальной фазы, по сравнению с таковым у лиц молодого возраста, увеличивается до 7 часов (от 4,3 до 8,6 часов). Общий плазменный клиренс, по сравнению с лицами молодого возраста, может быть снижен в среднем до 0,019 л/час/кг.
При поражении функции почек выведение кеторолака замедляется, о чем свидетельствует удлинение периода полувыведения и снижение общего плазменного клиренса по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Скорость элиминации уменьшается примерно пропорционально степени нарушения функции почек, за исключением больных с тяжелым нарушением функции почек. У таких больных плазменный клиренс кеторолака становится несколько выше ожидаемого для данной степени поражения почек.
Фармакодинамика
Кеторол® – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), обладающее болеутоляющим и противовоспалительным действием. Основной механизм действия кеторола, как и у других НПВС, проявляется в его фармакологическом эффекте - ингибировании синтеза простагландинов. НПВС наиболее активны на периферии.
Кеторол® не оказывает седативного или анксиолитического действия, не влияет на опиоидные рецепторы. Кеторол® не обладает угнетающим действием на дыхательный центр и не усиливает угнетение дыхания и седативный эффект, вызываемые опиоидными аналгетиками. Кеторол® не вызывает лекарственной зависимости. После резкой отмены препарата симптомы отмены не возникают.
Показания к применению
- купирование болей в послеоперационном периоде
- купирование болей в мышцах и суставах
- посттравматический болевой синдром
- почечная колика
Способ применения и дозы
Назначается короткий курс лечения и применяется в течение 7 дней, не рекомендуется для длительного лечения.
Взрослые
По 10 мг каждые 4 – 6 часов. Суточная доза не должна превышать 40 мг.
Для больных, принимавших кеторол парентерально, общая доза препарата при комбинированной терапии не должна превышать 90 мг в сутки.
Побочные действия
Часто (более 3%)
- головная боль, головокружение, сонливость
- отеки лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней
- увеличение массы тела
Менее часто (1 – 3%)
- кожная сыпь, пурпура
- повышенная потливость
Редко (менее 1%)
- острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и / или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза
- снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения
- бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани
- анемия, эозинофилия, лейкопения
- кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение
- анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание)
- асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и / или спины), галлюцинации, депрессия, психоз
- эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и / или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла
- отёк языка, лихорадка.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к кеторолу, аспирину или к другим НПВС
- «аспириновая» астма, ангионевротический отек
- гиповолемия
- дегидратация
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта
- пептические язвы
- гипокоагуляция, в том числе гемофилия
- печеночная, почечная недостаточность
- геморрагический инсульт
- кровотечения, в том числе после операции
- нарушение кроветворения
- пред- и операционный период, из-за высокого риска кровотечения
- хронические боли
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение кеторола с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторола и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего.
Пробенецид снижает плазменный клиренс и объем распределения кеторола, повышает его концентрацию в плазме крови и в 2 раза удлиняет период полувыведения. Одновременный прием кеторола и пробенецида противопоказан.
При комбинировании с опиоидными анальгетиками, дозы последних могут быть существенно уменьшены.
Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.
Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Кеторол® повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами, в том числе с препаратами золота, повышается риск развития нефротоксичности.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторола и повышают его концентрацию в плазме крови.
Кеторол® незначительно снижает связывание варфарина с белками. При одновременном приеме с фуросемидом кеторол снижает мочегонное действие фуросемида примерно на 20%.
При одновременном приеме кеторола с препаратами лития увеличивается концентрация лития в плазме за счет ингибирования клиренса лития почками некоторыми НПВС.
При одновременном приеме кеторола и недеполяризующих мышечных релаксантов у больных появляется одышка.
При приеме с противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин) усиливается частота приступов. При одновременном приеме с психотропными препаратами (флуоксетин, тиотиксин, алпразолам) у больных появляются галлюцинации.
Одновременное назначение и пентоксифиллина может усилить риск развития кровотечений.
При одновременном применении с фуросемидом кеторол уменьшает мочегонное действие фуросемида примерно на 20%, поэтому больным с сердечной недостаточностью препарат необходимо назначать с осторожностью.
При одновременно применении с ингибиторами АПФ кеторол увеличивает риск нарушения функции почек.
Особые указания
Поскольку НПВС снижают агрегацию тромбоцитов, необходимо назначать кеторол с осторожностью больным с нарушением свертывающей системы крови.
Применение у больных с нарушенной функцией печени
При приеме кеторола возможно повышение уровня печеночных трансаминаз. Кеторол® необходимо назначать коротким курсом лечения больным с заболеваниями печени.
Применение у больных с нарушенной функцией почек
Кеторол® назначается больным с нарушенной функцией почек с осторожностью под контролем анализов мочи.
Применение у больных пожилого возраста
При приеме кеторола побочные реакции у больных пожилого возраста встречаются чаще, необходимо назначение низких доз препарата. Максимальные дозы не должны превышать 60 мг для больных старше 65 лет.
Принимать препарат следует с интервалом 6 – 8 часов.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Поскольку у больных при назначении кеторола развиваются побочные явления со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость) и со стороны органов чувств (снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.
Передозировка
Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (уголь активированный), симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного.
По 5 пачек помещают в групповую упаковку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей!
Срок хранения
3 года
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед»
7-1-27 Амерперт, Хайдерабад-500 016, Индия
