Все, что Вы хотите знать о нашей компании.
Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
Симекар® 40
Торговое название
Симекар® 40
Международное непатентованное название
Симвастатин
Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг, 40 мг, 80 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — симвастатин 10 мг, 20 мг, 40 мг, 80 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, бутилгидроксианизол, кислота аскорбиновая, кислота лимонная безводная, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный,
состав оболочки: HPMC 5 cP-Methocel E5-LV, титана диоксид Е 171, HPC-Klucel LF, кармуазин Е 122, железа оксид желтый 510Р Е 172, FD&C желтый #6/сансет желтый FCF AL Е 110, FD&C Blue#2 Е 133/ индигокармин алюминий Е 132.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской и надписью «10 mg», расположенных по обе стороны от риски, на одной стороне и «NOBEL» — на другой стороне, на изломе видны два слоя — ядро белого цвета, оболочка — розового (для дозировки 10 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне, на изломе видны два слоя — ядро белого цвета, оболочка — розового (для дозировок 20, 40 и 80 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, снижающие содержание холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Ингибиторы редуктазы
Код АТС С10АА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема максимальный уровень препарата в плазме наблюдается через 1,3-2,4 часа и снижается до 10% через 12 часов. Прием пищи не влияет на плазменный уровень симвастатина. Симвастатин легко гидролизуется в активный метаболит — гидроксикислый симвастатин. Симвастатин метаболизируется в печени, с последующей экскрецией с желчью. Связывание с белками плазмы симвастатина и его гидроксикислого метаболита около 95%. Не было установлено, проходит ли симвастатин через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Основными активными метаболитами симвастатина являются: гидроксикислый, 6-гидрокси, 6-гидроксиметил и 6-экзометилен производные.
В основном, выводится с калом (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.
Фармакодинамика
Гиполипидемический препарат. Синтетически получен из продуктов ферментации Aspergillus terreus и является неактивным лактоном. После всасывания, гидролизуется в гидроксикислый метаболит. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глютарил-КоА-редуктазу (ГМГ — КоА-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ — КоА. Поскольку превращение ГМГ — КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсических стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме. Симвастатин снижает содержание триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина в плазме (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.
Начало проявления эффекта — через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 нед. Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание холестерина возвращается к исходному уровню (до начала лечения).
Показания к применению
— первичная гиперхолестеринемия IIа и IIв типа (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском возникновения атеросклероза)
— комбинированная гиперхолестеринемия и гиперглицеридемия, гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой
— профилактика инфаркта миокарда, инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения
— первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная)
— смешанная дислипидемия (тип Фредериксона IIА и IIБ)
— гиперглицеридемия (гиперлипидемия Фредериксона тип IV)
— первичная дисбеталипопротеинемия (гиперлипидемия Фредериксона тип III)
— гомозиготная семейная гиперхолестеринемия
— дополнительная терапия к основному антилипидному лечению (например, аферез ЛПНП) или при невозможности проведения такого лечения
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать внутрь, однократно, вечером.
Пациентам до и во время лечения Симекаром назначается диета с ограничением насыщенных жиров и холестерина.
Дозировка должна быть индивидуальной, в зависимости от уровня ЛПНП и реакции пациента на проводимое лечение.
Рекомендованная доза 5-80 мг/сутки на один прием, вечером. Корректировка дозы должна быть сделана через 4 недели.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия
Рекомендованная доза препарата пациентам с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией составляет 40-80 мг/день в вечернее время. Симвастатин используется как дополнительная терапия к основному липид снижающему лечению (например, аферез ЛПНП), или при невозможности проведения такого лечения.
Хроническая почечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза — 5 мг, максимальная суточная доза — 10 мг.
Побочные действия
— боли в животе, запор или диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота,
гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз,
щелочной фосфокиназы и креатинфосфокиназы; редко- острый панкреатит
— астения, головная боль, головокружение, бессонница
— анемия, сердцебиение
— судороги, парестезии, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых
ощущений
— миопатия, миалгия, мышечная слабость; редко — рабдомиолиз
— ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка,
гиперемия кожи, приливы, одышка, увеличение СОЭ, тромбоцитопения,
лейкопения, ревматическая полимиалгия, васкулит, артрит
— кожная сыпь, зуд, алопеция
— острая почечная недостаточность
— импотенция
Противопоказания
— гиперчувствительность к любому компоненту препарата и другим
препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА- редуктазы)
— печеночная недостаточность
— беременность
— период лактации
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении препарата с:
— циклоспорином, итраконазолом, кетоконазолом, гемфиброзилом, никотиновой кислотой, эритромицином, кларитромицином, ингибиторами ВИЧ протеаз, нефазодоном, фибратами и ниацином и большим количеством грейпфрутового сока, увеличивается риск миопатии за счет снижения элиминации симвастатина
— антипирином, симвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина
— амиодароном или верапамилом, риск развития миопатии и рабдомиолиза
увеличивается
— пропранололом, значительно снижается максимальная концентрация
общих и активных ингибиторов
— дигоксином, увеличивается концентрация дигоксина в плазме
— варфарином, симвастатин усиливает действие варфарина и увеличивает
риск возникновения кровотечений
— колестирамином и колестиполом, снижается биодоступность симвастатина, поэтому применение симвастатина возможно через 4 часа после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект.
Дозировка при применении циклоспорина, амиодарона, верапамила
Доза Симекара при одновременном применении с циклоспорином составляет 5 мг и не должна превышать 10 мг/день; при одновременном применении с амиодароном доза не должна превышать 20 мг/день.
Совместно с липидснижающей терапией
При одновременном применении с фибратами или ниацином, доза симвастатина не должна превышать 10 мг.
Особые указания
Симвастатин не назначается пациентам с гипертриглицеридемией, до тех пор, пока уровень ЛПНП может быть пониженным или нормальным, несмотря на повышенный уровень общего холестерина. Измерение уровня липидов должно быть проведено с интервалом не менее чем 4 недели и дозировка должна быть отрегулирована в соответствии с реакцией пациента на лечение симвастатином.
Принципы терапии:
Показатели ЛПНП и соприкасаемость изменения образа жизни и медикаментозной терапии в разных категориях риска
Категория риска
ЛПНП
мг/дл
Уровень ЛПНП, при котором необходимо начать изменение образа жизни мг/дл
Уровень ЛПНП, при котором необходимо назначить медикаментозную терапию мг/дл
ИБС или состояния, близкие к ИБС
(10-летний риск >20%)
<100
>/=100
>/=130
(100-129 медикаменты не обязательны) **
2+ факторов риска (10-летний риск
<130
>/=130
10-лет риск 10-20%: >/=130
10-лет риск < 10:>/=160
0-1 фактор риска***
<160
>/=160
>/=190
(160-189 медикаменты, снижающие уровень ЛПНП не обязательны) **
** Некоторые авторы рекомендуют назначить медикаментозное лечение, направленное на снижение ЛПНП, если уровень ЛПНП <100 мг/дл не может быть достигнут изменением образа жизни. Другие предпочитают использовать медикаменты, которые первично корригируют уровень триглицеридов и ЛПВП, например никотиновая кислота или фибрат. Клинически можно отсрочить медикаментозную терапию в этой субкатегории.
*** Почти все пациенты с 0-1 факторами риска имеют 10-летний риск <10%; таким образом, установленный 10-летний риск у пациентов с 0-1 факторами риска не так уж важен.
Исследование функции печени необходимо провести до начала лечения, и через 6 недель в течение первых 3 месяцев, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода. Пациентам, принимающим 80 мг препарата, функцию печени контролируют 1 раз в 3 месяца. Если повышение АСТ, АЛТ в 3 раза больше верхней границы нормы или более, рекомендовано прекратить лечение симвастатином.
У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности креатинфосфокиназы, лечение препаратом прекращают. Препарат не следует применять при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).
Симекар не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, VI и V типов. Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот. До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете. В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу удваивать не следует.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.
Пациенты должны быть информированы о том, что они должны немедленно сообщать врачу о необъяснимых болях в мышцах, вялости, слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных действий.
Лечение: необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь. Симптоматическая терапия. Следует контролировать функции печени и почек, уровень креатинфосфокиназы в сыворотке крови.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 мг, 40 мг, 80 мг.
В блистере по 14 таблеток, 1 или 2 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 0С в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту